文章摘要:使用易得的芦丁和芳酰氯为原料，利用“一锅煮法”策略，在吡啶的促进下首次实现了槲皮素五芳基甲酸酯类化合物的高效制备。该策略避免了直接使用槲皮素作为原料容易发生氧化或聚合等副反应，且后处理仅需重结晶的简单操作，即可以44%～68% 收率得到10个尚未见文献报道的新颖五芳基甲酸酯类化合物（3b～3k），目标产物的结构经核磁、质谱、红外确证。采用溴化噻唑蓝四氮唑（MTT）法，初步评价了化合物3b～3k对人食管癌细胞EC-109、人食管鳞癌细胞EC-9706、人胃癌细胞SGC-7901及小鼠黑色素瘤细胞B16-F10等4株肿瘤细胞的体外增殖抑制作用。生物活性测试结果表明所合成的10个槲皮素五芳基甲酸酯类衍生物对于这4种癌细胞均有不同程度的抑制作用，其中槲皮素五对氯苯甲酸酯3i对EC-9706 的半数抑制浓度IC₅₀为（26.6 ± 1.3）μmol/L，活性分别比母药槲皮素、槲皮素五乙酸酯3a和对照药5-氟尿嘧啶提高了1～3倍，是一个很有潜力的新型抗癌候选化合物。这也证明通过对槲皮素的五芳基酯衍生化策略是克服母体分子槲皮素的生物利用率低、并开发具有高效生物活性分子的一种有效手段。

文章关键词:

项目基金:河南省高等学校重点科研项目(21B350003),

论文作者:冯亚莉 李浩 白现祥 刘双强 裴媛媛 翟广玉 

作者单位:郑州工业应用技术学院药学与化学工程学院 

论文DOI: 10.13822/j.cnki.hxsj.2021008364

论文分类号: TQ460.1

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